近日，565net必赢符雷蕾课题组联合四川大学药学院彭芙课题组与深圳大学药学院张瑾课题组及成都中医药大学药学院的合作者们在Signal Transduction and Targeted Therapy (中科院一区Top期刊，影响因子：39.3) 上共同发表了题目为“2-APQC, a small-molecule activator of Sirtuin-3 (SIRT3), alleviates myocardial hypertrophy and fibrosis by regulating mitochondrial homeostasis”的研究性论文，论文的最后通讯作者为565net必赢的符雷蕾副教授。
中药以及天然活性成分，是现代药物发现的重要来源，在各种疾病的治疗中均表现出优秀的潜力。心力衰竭是一种复杂的临床综合征，它随着心肌纤维化、心脏肥大或其他心血管疾病的发展而形成，并以心脏结构和功能的异常为特征。随着人口老龄化的加重和普遍的不健康饮食，心衰已成为我国高发的临床疾病。因此，发现新型抗心衰的候选药物是十分迫切，而中医药宝库也为新型药物的发现提供了源源不断的灵感。该研究首次发现了喜树碱衍生结构类似物2-APQC可作为新型靶向SIRT3小分子激动剂通过调控线粒体脯氨酸代谢和ROS代谢稳态来改善心衰（图1）。
图1 SIRT3小分子激动剂2-APQC通过调节线粒体稳态减轻心肌肥厚和纤维化
该研究发现了一种可以用于心衰潜在治疗的新型选择性靶向SIRT3的小分子激动剂——喜树碱衍生结构类似物2-APQC。不仅为心衰治疗提供了候选靶向小分子药物，也为中医药活性成分的新用途提供了新证据。该研究得到了国家自然科学基金项目、四川省应用基础研究项目和四川省自然科学基金面上项目等资助。
565net必赢的符雷蕾团队，目前由符雷蕾副教授和7名硕士研究生共同组成。该团队长期致力于基于细胞自噬创新靶标的小分子候选药物发现及作用机制研究。该团队已在Signal Transduct Target Ther, J Hematol Oncol, Acta Pharm Sin B, Theranostics, Chemical Science，Journal of Medicinal Chemistry等知名期刊上共发表SCI论文40多篇（其中ESI高被引论文1篇, 热点1篇），他引3000余次，H index 28。该团队参编Elsevier和Springer Nature出版的学术专著4本，参编专著《孔雀草的研究与开发》，参编高等教育出版社“十四五”规划教材《天然药物化学》。曾受邀参加新加坡、埃及等国际和国内学术会议并做报告10余次；申请专利7项；获四川省医学科技一等奖（2023年）、中华医学科技奖等奖项（2021年）等。
原文链接：https://www.nature.com/articles/s41392-024-01816-1
作者：符雷蕾 编辑：高峰
